郭 栋

个人简历

教育部“长江学者奖励计划”青年学者，江苏特聘教授，江苏省优青，江苏省“六大人才高峰”培养对象，江苏省青蓝工程优秀教学团队负责人。现担任教育部院校评估评审专家、全国高等学校药学类专业教材评审委员会委员、中国药理学会生物化学与分子药理委员会委员、中国药理学会抗炎免疫药理专委会委员及青年委员会常委委员、江苏省药学会药物化学专委会委员、江苏省整合医学研究会理事、Annals of Translational Medicine青年编委等。

主持国家自然科学基金3项、江苏省自然科学基金2项，江苏省高校重大研究项目1项等科研项目。在J Hepatol、Nat Metab、Hepatology、ACS Catal、J Med Chem、Br J Pharmacol等国际权威期刊发表研究论文40余篇，多次受邀在Chem Rev、Trends Biochem Sci、Med Res Rev等顶级期刊上对本领域研究进展撰写评述。研究成果被基金委报道。首创双相结合动力学模型和双点竞争结合检测法为核心的分子结合动力学检测技术体系，得到德国拜耳等制药公司的应用；与法国Cisbio公司合作开发了基于均相时间分辨荧光技术的结合动力学检测技术，已实现商业化应用。申请PCT专利、国家发明专利8项，已授权6项（转化2项），获批江苏省高价值专利培育计划项目1项；参编英文著作2部。研究成果曾获荷兰皇家化学学会药物化学论文奖（首个华人获奖者）。

承担科研课题

1.    国家自然科学基金，面上项目，22377103，选择性BRD4抑制剂的设计、合成及其多囊肾抑制活性研究，2024.01-2027.12，50万元，项目负责人。

2.    国家自然科学基金，面上项目，22077110，长受体停留时间V₂R拮抗剂的设计及其多囊肾抑制活性研究，2021.01-2024.12，64万元，项目负责人。

3.    国家自然科学基金，青年项目，81603170，腺苷A₁激动剂的受体保留时间和脂肪细胞脂解活性的相关性研究，2017.01-2019.12，17.3万元，项目负责人。

4.    江苏省自然科学基金，优秀青年项目，BK20200106，基于受体停留时间的药物设计与发现，2020.07-2023.06，50万元，项目负责人。

5.    江苏省自然科学基金，青年项目，BK20160234，具有不同受体保留时间的腺苷A₁受体激动剂对脂肪细胞脂解活性的调控，2016.07-2019.06，20万元，项目负责人。

6.    江苏省高等学校自然科学研究，重大项目，20KJA350001，长受体停留时间多囊肾抑制剂的设计、合成与活性研究，2020.10-2023.09，30万元，项目负责人。

承担教改课题

1.    全国药学专业学位研究生精品课程，化学生物学研究与进展，课程负责人。

2.    全国医药学研究生在线课程，化学生物学研究与进展，课程负责人。

3.    江苏省高校生物学学科联盟优秀研究生课程，化学生物学研究与进展，课程负责人。

4.    江苏省高等教育教改研究课题，重点课题，2019JSJG048，基于OBE理念的教学改革—药学专业“进阶式”实践教学体系构建，项目负责人。

5.    江苏省高等教育教改研究课题，重点课题，2021JSJG139，“专业-课程群-课程”三层次立体化课程思政体系的创新与实践，项目负责人。

6.    江苏省研究生教育教学改革课题，重点课题，JGZZ19_064，校企一体化、三阶段递进式药学专业学位实践教学体系的构建与实践，项目负责人。

7.    江苏省研究生教育教学改革课题，重点课题，JGKT22_B038，“思政-学业耦合并进”的药学专业研究生育人体系的构建与实践，项目负责人。

代表性论文

1.    Guo D, Heitman LH, IJzerman AP. Kinetic aspects of the interaction between ligand and G protein-coupled receptor: the case of the adenosine receptors. Chem Rev. 2017, 117(1): 38-66.

2.    Ji R, Chen J, Xie Y, Dou X, Qing B, Liu Z, Lu Y, Dang L, Zhu X, Sun Y, Zheng X, Zhang L, Guo D, Chen Y. Multi-omics profiling of cholangiocytes reveals sex-specific chromatin state dynamics during hepatic cystogenesis in polycystic liver disease. J Hepatol. 2023;78(4):754-769.

3.    Zhong D, Cai J, Hu C, Chen J, Zhang R, Fan C, Li S, Zhang H, Xu Z, Jia Z, Guo D, Sun Y. Inhibition of mPGES- 2 ameliorates NASH by activating NR1D1 via heme. Hepatology. 2022, doi: 10.1002/hep.32671.

4.    Cao X, Wang P, Zhao W, Yuan H, Hu H, Chen T, Zhang Y, Ren Y, Su L, Fu K, Liu H, Guo D. Structure-affinity and structure-kinetic relationship studies of benzodiazepine derivatives for the development of efficacious vasopressin V2 receptor antagonists. J Med chem. 2023, 66(5): 3621–3634. (封面文章)

5.    Gu X, Yuan H, Zhao W, Sun N, Yan W, Jiang C, He Y, Liu H, Cheng J, Guo D. Optical-controlled kinetic switch: fine-tuning of the residence time of an antagonist binding to the vasopressin V₂ receptor in in vitro, ex vivo and in vivo models of ADPKD. J Med chem. 2023;66(2):1454-1466. (封面文章)

6.    Cao X, Wang P, Yuan H, Zhang H, He Y, Fu K, Fang Q, Liu H, Su L, Yin L, Xu P, Xie Y, Xiong X, Wang J, Zhu X, Guo D. Benzodiazepine derivatives as potent vasopressin V₂ receptor antagonists for the treatment of autosomal dominant kidney disease. J Med chem.  2022;65(13):9295-9311. (封面文章)

7.    Zhang H, Yan W, Sun Y, Yuan H, Su L, Cao X, Wang P, Xu Z, Hu Y, Wang Z, Wang Y, Fu K, Sun Y, Chen Y, Cheng J, Guo D. Long Residence Time at the Vasopressin V₂ Receptor Translates into Superior Inhibitory Effects in Ex Vivo and In Vivo Models of Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease. J Med chem. 2022;65(11):7717–7728. (封面文章)

8.    Yang B, Zhang H, Li N, Gao L, Jiang H, Kan W, Yuan H, Li J, Zhao D*, Xiong B, Zhou Y, Guo D, Liu T. Discovery of Novel N-(5-(pyridin-3-yl)-1H-indazol-3-yl) benzamide Derivatives as Potent Cyclin-Dependent Kinase 7 Inhibitors for the Treatment of Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease. J Med chem. 2022;65(23):15770-15788.

9.    IJzerman AP, Guo D*. Drug-target association kinetics in drug discovery. Trends Biochem Sci. 2019;44(10):861-871.

10.Guo D, Peletier LA, Bridge L, Keur W, de Vries H, Zweemer A, Heitman LH, IJzerman AP. A two-state model for the kinetics of competitive radioligand binding. Br J Pharmacol. 2018, 175(10): 1719-1730.